论文展示 OBI-992及 GlycOBI™ ADC平台的最新研究

台湾台北电, March 18, 2024 (GLOBE NEWSWIRE) -- 台湾浩鼎生技（4174）旗下自行开发的抗TROP2抗体药物复合体（ADC）OBI-992，临床前数据证明，它在多种动物实验模式均显示高效的抗 肿瘤活性、优异的药物动力学表现，和良好的安全性，具有发展为同类最佳抗TROP2 ADC的潜力。 此外，由浩鼎独家开发的专一性糖键结ADC平台GlycOBI™，动物实验亦证明可增加ADC的疗效与稳定性。

浩鼎这些临床前数据将于4月5～10日在美国加州圣地牙哥举行的2024美国癌症研究协会（AACR）年会中发表。

OBI研发长赖明添博士指出，「我们的数据显示，OBI-992有希望成为同类最佳（best-in-class）的TROP2 ADC。」OBI-992 的抗原决定位（epitope）不同于Datopotamab和Sacituzumab，与比较基准ADC相比，OBI-992的非特异性结合较少，因而造成的脱靶细胞毒性也较低。它在多种动物肿瘤模型均表现出绝佳的抗肿瘤活性。

此外，OBI-992在动物实验中与抗癌药核酸聚合酶（PARP）抑制剂或抗PD1免疫治疗剂并用，均显示出出色的加乘效果；而OBI-992能在血液中保持稳定，在临床前毒理实验中，猴子对OBI-992有高度耐受性，说明OBI-992具良好的安全性1, 2, 4。

浩鼎在这次AACR亦同时发表了独家开发的的糖键结ADC平台GlycOBI™，用来制造均质性ADC。由GlycOBI™平台制造的ADC，表现出更优越的抗肿瘤功效和药物动力学特性。赖明添认为，运用此平台生成ADC，将可解决未被满足的医疗需求，可望为癌症患者提供更好的治疗选择，这些实验数据看来令人鼓舞，值得进一步临床开发。

海报1
论文题目：OBI-992，以TROP2为标靶的抗体药物复合体（ADC），在动物癌症模式中展现优异的抗肿瘤药效1。
论文作者*：李婉芬、江明峰、翁颢诚、杨智杰、吴欣珊、林君榕、邱品慈、赖明添
会议标题：ADC与双特异性抗体
海报位置：海报第23区
海报版号：4
摘要编号：1893
发表时间：4/8/2024（周一），9:00 AM – 12:30 PM

海报2
论文题目：新颖TROP2抗体药物复合体OBI-992特性分析研究2
论文作者*：郭泽民、张庭瑜、黄婕妤、唐伟倩、林君榕、吴苡祯、吕笈欢、翁颢诚、陈宥蓉、曹瑜轩、魏浈晏、沉丽芬、李婉芬、赖明添
会议标题：ADC
海报位置：海报第21区
海报版号：11
摘要编号：3130
发表时间：4/8/2024（周一），1:30 PM – 5:00 PM

海报3
论文题目：全新的专一性糖键结ADC 平台可增进ADC稳定性，并提升动物实验中的抗肿瘤药效3
论文作者*：黄镫毅、谢殷程、冯嘉树、黄昱超、夏麒盛、江明峰、王南绚、李婉芬、赖明添
会议标题：ADC
海报位置：海报第21区
海报版号：30
摘要编号：3149
发表时间：4/8/2024（周一），1:30 PM – 5:00 PM

海报4
论文题目：新颖TROP2抗体药物复合体OBI-992，展现优越的药物动力学/药效特性和良好的安全性4
论文作者*：夏麒盛、文诗妮、许仁裕、涂芷瑄、张惠雯、李婉芬、赖明添
会议标题：药理学和药物遗传学
海报位置：海报第24区
海报版号：20
摘要编号：7179
发表时间：4/10/2024（周三），9:00 AM – 12:30 PM

* OBI Pharma, Inc.，台湾浩鼎（台北）
1, 2, 3, 4：AACR Annual Meeting 2024 Abstracts online

※以上浩鼎发布之海报论文将于美东时间4月5日中午12：00起在 AACR 年会及4月11日起在台湾浩鼎官网（www.obipharma.com）揭露。

【关于 OBI-992】

OBI-992是以TROP2为标靶所设计的抗体药物复合体（Antibody Drug Conjugate; ADC）。TROP2在多种实体肿瘤都有高度表现，包括肺癌、乳癌、卵巢癌、胃癌等不同癌症，因此被认为是极佳的癌症治疗标的。

OBI-992是以连接子（linker）将抗体和强效的TOP1（topoisomerase I）抑制剂相互键结，这个独特的连接子具有高度亲水性，必须藉由癌细胞内的酵素裂解，释放药物。 OBI-992在血液中维持安定，一旦与癌细胞表面的TROP2结合内吞，就会在癌细胞内释放小分子药物，毒杀癌细胞。多种动物模式已经充分显示，OBI-992具有高效的抗肿瘤活性，优异的药物动力学表现，和良好的安全性。

TROP2抗体为台湾浩鼎生技于2021年12月自博奥信公司授权引进。浩鼎负责ADC构建、研发，并拥有中国以外的商业化权利。

美国食品药物管理局（US FDA）已于2024年1月核准OBI-992的临床试验（IND）申请，将于今年第二季展开一/二期人体试验以评估安全性与疗效。

【关于 GlycOBI™】

浩鼎所独家开发的专一性糖键结ADC平台GlycOBI™，采用「即插即用」格式，可与各种抗体、连接子（Linker）和小分子药物（Payload）兼容，依此设计出不同的药物抗体比例（Drug Antibody Ratio ,DAR）。利用浩鼎专有的酵素技术（EndoSymeOBI™），GlycOBI透过高效且可扩展的制程，产生位点特异性同质ADC，GlycOBI在键结过程可避免抗体结构被破坏，并确保ADC具有与天然抗体相似 的生物物理特性。浩鼎的连接子技术亦可提高小分子药物效率并降低聚集倾向，延长了ADC产品半衰期。尤其是，GlycOBI™平台，可克服传统 ADCs 局限，提高ADC 疗效和稳定性。

GlycOBI™和 EndoSymeOBI™均是浩鼎注册的商标。

【有关OBI Pharma】

台湾浩鼎生技（OBI Pharma, Inc.）成立于2002年，总部位于台湾台北，是一已发展到临床阶段的癌症医药公司，以满足还未有效医疗的需求为使命，致力于开发癌症治疗 的新药与多元化治疗组合。

台湾浩鼎针对Globo H所开发的首创型（first-in-class）免疫疗法新药，包括两种主动免疫疗法疫苗Adagloxad Simolenin（又称OBI-822）和OBI-833。 另外，该公司利用独特的ADC平台，包括GlycOBI™，开创多样性ADC新药产品线，如以TROP2为标靶的OBI-992、OBI-902、以Nectin4为标靶的OBI-904。

浩鼎产品线还包括首创小分子前驱药OBI-3424。它系以醛酮还原酶AKR1C3为标靶的小分子前驱药，AKR1C3可将原本活性极低的前驱药，它会对有醛酮还原酶（AKR1C3）过量表现的癌细胞，选择性释出强效DNA烷基化剂，达到抗癌目的。欲进一步了解台湾浩鼎资讯，请上官网www.obipharma.com。

新闻联络：
李淑娟Sharon Lee
公共事务处处长Director of Public Affairs
台湾浩鼎生技股份有限公司OBI Pharma, Inc.
+886-2-2655-8799 Ext. 213
slee@obipharma.com